磷脂在医药工业的应用

目前在医药制品中，磷脂作为天然物质的重要特征正在进一步受到人们的高度重视。磷脂既可作为治疗多种疾病的活性成分，又可作为制备含有多种药物制剂的调理剂和乳化剂，利用磷脂可形以脂质体的性质，运用在药剂的传递或输送系统中。

治疗疾病的活性成分

在医学药品中，磷脂作为生理活性成分除了对人体的健康与疾病防治发挥重要作用外，还对神经系统、心血管系统、免疫系统及体内贮存与脂类器官起医疗保健作用。根据实际应用和研究结果可知，磷脂中含有磷、胆碱、肌酸及少量生育酚、生物素等，这些都是人体生理功能所必须的物质。磷脂中的大量有机磷可补充机体各器官对含磷化合物的需要，对神经衰弱、肝炎、肺结核等有辅助疗效，并且还可制成治疗肝脏脂肪代谢障碍、高胆固醇血症、动脉硬化症等药品。

用作调理剂

磷脂作调理剂的功能主要是利用磷脂固有的双极性分子结构，一方面是脂肪酸具有的典型的亲脂性，另一方面是磷酰化物表现出的亲水效果，这种双极性在制药方面是非常重要的。利用精制的混合磷脂或脱油的富含卵磷脂的大豆磷脂，可作软膏及滋补品的乳化剂、稳定剂和分散剂；也可用于肌肉注射剂的乳化剂和稳定剂，以改善药物的可溶性及提高悬浮液的稳定性。

(1)医药乳化剂

静脉注射脂肪乳剂是补充人体必需的脂肪酸和高能量的重要的输液剂，为不能经口摄人营养的危重病人提供脂肪营养。高纯磷脂(如蛋黄卵磷脂)可用于制造静脉脂肪注射乳剂，并可补充危重病人的能量，替代葡萄糖大输液；还用于口服和注射类抗癌药、维生素类和脂肪类等的乳化剂。蛋黄卵磷脂制成的碳氟乳剂(白色血液)，具有代替人体新鲜血液的功能，该产品的出现将取代在人体身上采血，供给大失血病人的传统方法。

将药物装于胶囊中既便于服用，又不刺激口腔黏膜，还便于保存。微胶囊药剂控制药物释放，在微胶囊中加入磷脂乳化剂，可使药物在其中分布均匀，且以一级速度释药。

(2)制作“多孔膜”

国外用中空聚乙烯纤维在20％磷脂的乙醇溶液中浸2min，真空干燥4h，得到涂有11％的磷脂“多孔膜”。这种膜无毒、具有亲水性，可使充填的水失去并能再次充满水，所以可用来制造人造肾和血浆分离器。

(3)制作“戒烟药”

采用卵磷脂、丁香油和糖或再加0．5％一2．0％的镇静药，制成戒烟药片，一天含3—6次，14天内即可戒烟成功。

(4)提高透皮制剂的释药能力

磷脂类化合物特别适用于含微脂粒成分的制剂。试验表明，卵磷脂可使布那唑螓的透皮制剂释药能力提高约55倍。

用于生产脂质体

卵磷脂具有其他乳化剂所不具有的溶剂特性、乳化特性，特别是对油在水中(O／W)乳化，效果尤佳。在医药上，卵磷脂富含胆碱等活性成分，除具有粉末大豆磷脂的医疗、营养、保健功能外，常作为静脉脂肪注射液的乳化剂以及加到水溶性的活性物质中，制成具有特殊疗效作用的脂质体。

(1)作为靶位给药制剂辅料 

卵磷脂(PC)是最常用的脂质体的辅料。将药物包封于类脂分子层形成的薄膜内，构成超微型球状体。脂质体是药物载体，使药物具靶向性，不仅剂量小，毒性低，而且能以较长时间、较高浓度滞留于病灶。利用卵磷脂可形成脂质体的性质，可将其用在药剂的传递或输送系统，对炎症、癌症进行直接治疗等。我国已有抗癌新药油酸多相脂质体的口服液和注射液生产，国外正在研究气雾脂质体技术(脂质体气雾剂)可以使药物直接进入肺泡。

卵磷脂作为合成生物可降解性大分子物质，本身可以用作药物载体制剂。DHA，即“脑黄金”的主要成分，虽有使脑细胞增加延伸的功能，但却难以单独被吸收。卵磷脂特殊的亲水、亲油两向性，能保证将DHA包封于双分子层形成的薄膜中间，顺利地通过血脑屏障。蛋黄卵磷脂制成脂质体载体，用于各种毒副作用较大的化学药物的载体，靶向给药，是世界上对癌症治疗的重大突破。

(2)作为有缓释性能的乳化栓剂基质

国外专利用止痛药、解热药或抗炎药与赋形剂卵磷脂组分制成栓剂，可延缓从结肠连续释放药物至血液中的过程。

磷脂在医药中的应用配方举例

(1)治疗呼吸系统疾病的药剂配方(质量分数／％)

磷脂酰胆碱    ：55~80
心磷脂        ：适量

此为合成肺表面活性剂。将其1份与医学上允许的粉状氨基酸、糖或其混合物2—50份混合，制得粉状药剂，可治疗呼吸窘迫综合症。若将该表面活性剂分散于水或电解质溶液中，可制得液体药剂。

(2)人工肺表面活性剂配方（mol）

二棕榈酰卵磷脂    10~70    大豆卵磷脂    10~30
二硬脂酰卵磷脂    10~70

表面活性剂对药物释放有影响。这是因为药物释放速率与溶液固液界面张力有关，界面张力降低，释放速率加快。

(3)皮肤病用药和药膏配方(质量分数／％)

液体石蜡和(或)巴西棕榈蜡    60
斯潘、脂肪酸高级醇脂、甘油脂肪酸酯、蔗糖脂肪酸酯、丙
脂肪酸酯和大豆磷脂(至少其中一种)    20
脂肪酸盐    20

此配方可作为皮肤擦伤用药。

(4)维生素E静脉注射乳剂配方

维生素E乙酸酯    10g    注射用水    1000ml
甘油            25ml    大豆磷脂    15ml
注射用油        100ml

(5)脂肪静脉注射乳剂 过去脂肪乳剂常用棉籽油，但它对人体耐受性较差，目前多用副作用小的豆油乳剂，其配方为：

精制大豆油    150g    精制大豆磷脂    12g
注射用甘油    25g     注射用水        加至1000ml

适合大面积烧伤、肿瘤病人、消化道手术病人、外伤病人和高度缺营养者使用。

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